Digoxine

Synonymes

Glycosides cardiaques

lire aussi:

• Battements cardiaques irréguliers
• Digitoxine

définition

La digoxine est un ingrédient actif qui appartient au groupe des glycosides cardiaques. Entre autres, il améliore la puissance de battement du cœur et est donc prescrit pour l'insuffisance cardiaque, par exemple.

origine

Digoxine et Digitoxine peut être extrait de la même plante: Dem dé (Latin: digitale), c'est pourquoi ils sont parfois synonymes du terme digitalique ou Glycosides de digitaline décrit.

Effet et mécanisme d'action

Digoxine affecte le cœur comme suit:

• Il augmente la force de contact du Les muscles cardiaques (positif inotrope)
• Retard dans la transmission de l'excitation de la zone de l'oreillette (antrum) aux cavités du cœur (ventricule) (dromotrope négatif)
• Réduction de la fréquence de battement (chronotrope négatif effet).

physiologie

Afin de pouvoir contracter, le Muscle du coeur - ainsi que tous les autres muscles du corps, strié Les muscles squelettiquesqu'on se contracte volontairement, ainsi que les muscles lisses des vaisseaux et des organes qui se contractent involontairement - Calcium.
Le principe s'applique au cœur: Plus il y a de calcium, plus la force de contraction est forte. Et plus cette puissance est élevée, plus du sang peut être pompé avec un battement de coeur.
Le cœur se compose de nombreuses cellules musculaires cardiaques qui contiennent des éléments contractiles, ce qui rend le cœur possible en premier lieu. Ces filaments sont appelés sarcomères. Le calcium doit donc être à l'intérieur de la cellule (intracellulaire) pour pouvoir influencer la force, car c'est là que se trouvent les sarcomères.
Pour comprendre le mécanisme des glycosides cardiaques, il faut creuser un peu plus loin la biochimie de la cellule: chaque cellule a besoin d'un certain équilibre ionique pour survivre. Il doit donc y avoir des concentrations très spécifiques, entre autres potassium, sodium, chlorure et Calcium prévalent à l'intérieur et à l'extérieur de la cellule, car si ces concentrations sont dépassées ou non atteintes, la cellule éclatera (Afflux d'eau avec une concentration élevée d'ions intracellulaires afin d'obtenir un équilibre de charge entre l'intérieur et l'extérieur) ou rétrécir (Sortie d'eau à une concentration de charge extracellulaire élevée afin de diluer la concentration plus élevée de particules à l'extérieur) aurait. Ce principe de distribution de l'eau dans le sens d'une concentration plus élevée est connu sous le nom d'osmose. Pour éviter l'établissement d'un équilibre osmotique, car cela serait fatal pour la cellule, il existe des pompes qui se trouvent dans la paroi cellulaire et transportent activement les ions de l'intérieur vers l'extérieur ou de l'extérieur vers l'intérieur. La plus importante de ces pompes est la ATPase de sodium-potassium. Il pompe trois ions sodium de l'intérieur vers l'extérieur, en échange de deux ions potassium, qu'il pompe de l'extérieur vers l'intérieur. Cela garantit donc qu'il y a beaucoup de potassium à l'intérieur de la cellule et beaucoup de sodium à l'extérieur de la cellule. Pour tout cela, elle a besoin de la devise énergétique typique du corps: ATP (L'adénosine triphosphate) qu'il doit se séparer pour obtenir l'énergie nécessaire. D'où le nom ATPase, qui signifie quelque chose comme le fractionnement ATP.

Plus de transporteurs

mis-à-part pompe active primaire Il existe également des transporteurs qui ne divisent pas l'ATP directement afin d'avoir suffisamment d'énergie pour le transport des ions, mais qui utilisent l'énergie des gradients ioniques naturels à travers la membrane cellulaire afin de pouvoir fonctionner. À travers le Pompe Sodium-Potassium il y a beaucoup de potassium à l'intérieur de la cellule, mais peu à l'extérieur. C'est pourquoi le la diffusion (donc sans l'aide de camionnettes) Potassium de l'intérieur de la cellule vers l'extérieur pour compenser ce déséquilibre de charge. De plus, la pompe signifie qu'il y a beaucoup de sodium à l'extérieur et peu à l'intérieur.C'est pourquoi les ions sodium circulent de l'extérieur vers l'intérieur pour compenser cela. Ces soi-disant Gradients ioniques ont une certaine «puissance» et donc le potentiel de transporter avec eux d'autres ions qui ne pourraient pas traverser la membrane seuls car leur gradient n'est pas assez fort voire opposé. C'est le cas par exemple pour le transport du calcium de l'intracellulaire à l'extracellulaire. le Échangeur sodium-calcium. Le sodium est transporté avec son gradient de l'extérieur vers l'intérieur et accumule ainsi suffisamment de «force» pour transporter le calcium contre son gradient de l'intérieur vers l'extérieur. Que font les glycosides cardiaques maintenant? (Digoxine) Il a été décrit ci-dessus que plus la concentration de calcium dans la cellule est élevée, plus la force de contraction du cœur est grande. Cependant, l'échange sodium-calcium garantit désormais que le calcium quitte la cellule. Cela peut - pour les patients dont le cœur ne bat pas assez fort, c'est insuffisant est - être très problématique. Ce transport doit donc être contrecarré afin d'avoir plus de calcium disponible au sein de la cellule. le Glycosides cardiaques (Digoxin) n'inhibe pas directement cet échangeur, mais agit en inhibant la sodium-potassium-ATPase. Comme décrit ci-dessus, il pompe normalement le sodium vers l'extérieur et le potassium vers l'intérieur. S'il est inhibé, il y a moins de sodium à l'extérieur. Cela signifie que le gradient de sodium de l'extérieur vers l'intérieur, qui entraîne l'échangeur sodium-calcium, est plus faible. Ainsi, moins de sodium peut être échangé contre du calcium et donc plus de calcium reste à l'intérieur de la cellule. Maintenant, il y a plus de calcium disponible pour la contraction. Ainsi, plus de sang peut être pompé par battement de cœur.

Pharmacocinétique

Digoxine et Digitoxine diffèrent par leurs propriétés pharmacologiques.
Digoxine: Lorsqu'il est pris par voie orale, il a (sous forme de tablette) une Biodisponibilité d'environ 75%. Il s'agit surtout de ça Reins (rénalement) excrété et a une demi-vie de 2-3 jours.

Les indications

Digoxine est utilisé pour les indications suivantes:

• Insuffisance cardiaque (Pomper la faiblesse du cœur)
• Flutter auriculaire et fibrillation (en retardant la conduction de l'excitation)

Effets secondaires

La digoxine a un index thérapeutique étroit. Cela signifie qu'il est très facile de faire une surdose, ce qui entraîne un empoisonnement (Intoxication) pistes. La pompe sodium-potassium ne doit être inhibée qu'avec modération, sinon toute la stabilité de la cellule sera secouée. Les symptômes de surdosage peuvent inclure:

• au Cœurs: Arythmies cardiaques Comment Fibrillation ventriculaire, Extrasystoles dans les muscles ventriculaires, Bloc AV
• dans le système nerveux central: Problèmes de vision des couleurs, fatigue, états confus
• dans le Tube digestif: La nausée, Vomir

La thérapie Intoxication à la digoxine consiste en le don de Solution pour perfusion contenant du potassium (car une concentration accrue de potassium déplace les glycosides cardiaques de la sodium-potassium-ATPase et inhibe ainsi leur effet), Antiarythmiques (Médicaments qui limitent les arythmies cardiaques qui peuvent être déclenchées), Anticorps digitaliques (qui capturent spécifiquement les molécules de glycoside cardiaque libres et les rendent ainsi inefficaces).

Les interactions

De nombreux facteurs et l'administration parallèle d'autres médicaments peuvent réduire le risque Effet de la digoxine influence, donc une anamnèse précise (interrogation systématique du patient sur des maladies antérieures, prise de médicaments, etc.) doit être réalisée avant la prescription et la prise. Les facteurs pouvant provoquer des interactions comprennent:
Concentration de potassium – Hyperkaliémie (augmentation de la concentration de potassium) conduit à une efficacité réduite, Hypokaliémie (concentration de potassium réduite), d'autre part, intensifie l'effet et peut donc - si une dose normale est administrée - entraîner des symptômes d'intoxication
Insuffisance rénale - Les patients présentant un dysfonctionnement des reins ne doivent pas être traités par digoxine; la digitoxine doit être utilisée ici, car elle est moins excrétée par les reins
Médicament, les enzymes dégradant les médicaments du foie activer ou inhiber (Induction ou répression des enzymes CYP). Ceux-ci incluent certains Les antibiotiques, Médicaments antiépileptiques, Herbes Johannis et antiarythmiques.