Antihistaminiques

synonyme

Médicaments antiallergiques

Que sont les antihistaminiques?

Les antihistaminiques sont des substances utilisées en thérapeutique qui affaiblissent l'effet de l'histamine, une substance messagère du corps. L'histamine joue i.a. un rôle central dans les réactions allergiques, l'inflammation, les sensations telles que les nausées et dans la régulation du cycle veille-sommeil.
Surtout lors du traitement des allergies, telles que Les antihistaminiques sont devenus indispensables pour le rhume des foins. Les antihistaminiques sont également des médicaments très efficaces pour le traitement symptomatique du mal des transports (par exemple avec Vomex®). De nombreuses préparations sont disponibles en pharmacie sans ordonnance.

Où l'histamine se produit-elle?

histamine se produit dans de nombreux tissus du corps. Cela devient du acide aminé L'histidine est formée et stockée dans ce que l'on appelle les mastocytes. La libération peut se produire par le biais de facteurs propres et externes du corps. Une fois libérée, l'histamine fonctionne en se fixant aux récepteurs de l'histamine. L'histamine est particulièrement concentrée dans les muqueuses Estomac et le Bronches ainsi que dans la peau. Des concentrations plus faibles d'histamine se trouvent dans les cellules sanguines, les soi-disant leucocytes basophiles et Plaquettes. L'histamine joue également un rôle de transmetteur de signal dans le système nerveux central.

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À quoi sert l'histamine?

histamine est une substance messagère. Il est utilisé dans les lésions tissulaires, comme coup de soleilDes brûlures, coupures, ecchymoses, etc. sont libérées des cellules affectées. En conséquence, les vaisseaux sanguins environnants se dilatent afin d'assurer un meilleur flux sanguin vers le tissu endommagé et d'augmenter la perméabilité des parois des vaisseaux sanguins. En conséquence, les composants du système immunitaire peuvent pénétrer dans le tissu endommagé, les cellules inflammatoires peuvent migrer, les fragments cellulaires détruits peuvent être transportés et le tissu peut être renouvelé. Dans l'estomac, l'histamine augmente la production de Acide gastrique, Dans certaines régions du cerveau, il sert de substance messagère pour la transmission d'informations entre Les neurones. Il affecte le cycle veille-sommeil, les nausées et Vomir.

Quels facteurs conduisent à la libération d'histamine?

L'histamine peut être déclenchée par des stimuli mécaniques, par ex. pression sur les tissus, mais le rayonnement solaire et la chaleur peuvent également avoir cet effet. De plus, certaines substances peuvent provoquer la libération d'histamine dans les tissus environnants. Ces substances peuvent être des hormones endogènes telles que la gastrine d'une part, et des substances étrangères telles que des poisons d'insectes, des médicaments ou des antigènes dits d'autre part. Les antigènes sont des substances qui provoquent une réaction défensive dans le corps. De nombreuses personnes souffrent aujourd'hui d'un système immunitaire trop sensible. Ils sont très sensibles au contact avec certaines substances, telles que Le pollen d'abeille, la poussière domestique, la nourriture, les cosmétiques, etc. fixent les antigènes aux surfaces cellulaires, par ex. un pollen inhalé sur des cellules de la muqueuse nasale, l'antigène «pollen» est reconnu comme étranger par le système immunitaire. La cellule est détruite et l'histamine qu'elle contient est soudainement libérée. Pour les personnes allergiques, cette libération d'histamine est perceptible sous diverses formes, par exemple par rougeur de la peau avec des papules, gonflement des muqueuses des voies respiratoires supérieures et inférieures ou par démangeaisons.

Types de récepteurs d'histamine et leurs effets

L'histamine médie son effet en se liant à un récepteur de l'histamine après sa libération par les mastocytes sur les surfaces cellulaires voisines. Ce signal amène généralement la cellule à activer ou désactiver certains processus en envoyant d'autres substances messagères. Il existe 4 types différents de récepteurs d'histamine: H1, H2, H3 et H4.
Si l'histamine se lie à un récepteur H1, cela induit les effets suivants à des degrés divers: les vaisseaux sanguins se contractent, les parois des vaisseaux deviennent plus perméables, les muqueuses gonflent, les bronches dans les poumons se contractent, la peau rougit et se forme en raison de l'augmentation du flux sanguin. éventuellement de petites papules. Libération excessive d'histamines, telles que celles causées par des réactions allergiques ou de l'urticaire (Urticaire) est le cas, s'accompagne généralement de démangeaisons gênantes. Les démangeaisons sont causées par des terminaisons nerveuses stimulées par l'histamine dans la peau.

Les récepteurs H1 se trouvent également dans le cerveau. Là, l'histamine agit comme un transmetteur entre les cellules nerveuses et influence le rythme veille-sommeil. D'une part, il participe à la réaction de réveil et augmente l'éveil. D'autre part, il contrôle la sensation de nausée et de nausée.

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Les récepteurs H2 se trouvent principalement dans le tractus gastro-intestinal. L'histamine est stockée dans ce que l'on appelle des cellules ECL (cellules de type entérochromaffine). Les cellules peuvent être stimulées pour libérer de l'histamine par l'hormone gastrine. L'histamine se lie alors aux récepteurs de surface H2 sur les cellules pariétales voisines, après quoi elles produisent de l'acide gastrique et favorisent ainsi la digestion. De plus, l'activation des récepteurs H2 entraîne une accélération du rythme cardiaque et la contraction des vaisseaux sanguins.

Si l'histamine se lie aux récepteurs H3, cela a un effet d'autorégulation sur la libération d'histamine. Les récepteurs H3 activés inhibent la libération d'histamine dans le cerveau et régulent la libération d'autres substances messagères. Cela contrôle la faim, la soif, le rythme jour-nuit et la température corporelle.
Les récepteurs H4 n'ont pas encore fait l'objet de recherches adéquates. Mais il est prouvé qu'ils jouent un rôle dans l'asthme allergique.
Parmi les types de récepteurs d'histamine décrits ci-dessus, seuls les médicaments qui se lient aux récepteurs H1 et H2 sont actuellement sur le marché; les antihistaminiques dits H1 ou H2.

Antihistaminiques

Le terme "Antihistaminiques«Cela signifie quelque chose comme« médicaments qui neutralisent l'histamine ». Cela fonctionne comme suit: les ingrédients actifs respectifs entrent en compétition avec l'histamine du corps pour le site de liaison au récepteur sur les surfaces cellulaires.
L'ingrédient actif a généralement une meilleure capacité de liaison et peut déplacer la propre histamine du corps du récepteur. Contrairement à l'histamine, cependant, l'ingrédient actif lié ne déclenche pas de réaction. Il bloque uniquement le site de liaison afin que l'effet typique de l'histamine ne se produise pas.
Les antihistaminiques H1 annulent les effets de l'histamine sur les récepteurs H1. Ceci est particulièrement important dans le cas de maladies allergiques telles que le rhume des foins, de démangeaisons cutanées non infectieuses telles que l'urticaire (Urticaire) ou les piqûres d'insectes sont souhaitables. De cette manière, ces plaintes peuvent être efficacement atténuées. Cependant, ce n'est qu'un traitement symptomatique temporaire. La cause ne peut pas être éliminée de cette manière.

La classe des antihistaminiques H1 a été continuellement développée. Par conséquent, les principes actifs associés sont divisés en antihistaminiques H1 de première, deuxième et troisième générations. L'inconvénient des antihistaminiques H1 de première génération est qu'ils agissent non seulement sur les récepteurs H1, mais également sur d'autres types de récepteurs. Cela peut provoquer des effets secondaires tels qu'une bouche sèche, des maux de tête, des étourdissements, des nausées ou de la fatigue. Ce dernier, à son tour, a été rendu thérapeutiquement utile. Certains antihistaminiques H1 de première génération sont également utilisés comme agents calmants (sédatifs) pour favoriser le sommeil. Certains principes actifs, qui font également partie de la première génération d'antihistaminiques H1, présentent des effets prononcés contre les symptômes du mal des transports, tels que les nausées et les vomissements. Les antihistaminiques H1 de deuxième génération n'ont pratiquement aucun effet secondaire sédatif et sont principalement anti-allergiques.

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Antihistaminiques de 2e génération

Les antihistaminiques de première génération ont été modifiés pour un traitement antiallergique. Un inconvénient majeur des anciens antihistaminiques (par exemple Clemastin, Dimetinden) était l'effet secondaire favorisant le sommeil. Pour cette raison, les substances de la deuxième génération ont été modifiées afin qu'elles ne puissent plus conduire à une fatigue accrue du système nerveux central.
En conséquence, les antihistaminiques de deuxième génération se caractérisent principalement par un fort effet antiallergique. Dans le cadre d'une réaction allergique, le gonflement est fortement inhibé et les démangeaisons et la douleur sont réduites. De plus, les antihistaminiques provoquent une légère dilatation des bronches.
Les principes actifs les plus connus de la deuxième génération sont la cétirizine et la loratadine. La terfénadine, qui a été fréquemment utilisée pendant une longue période, a entraîné des troubles du rythme cardiaque considérables et n'est donc plus autorisée sur le marché allemand.

zone d'application

Les antihistaminiques H1 sont une classe très importante de médicaments utilisés pour traiter Les allergies. Ils sont efficaces pour soulager les symptômes tels que les démangeaisons et les larmes yeux, muqueuses nasales gonflées avec sensation de congestion nez, démangeaisons du nez avec l'envie d'éternuer. Les antihistaminiques H1 sont également utilisés dans Manifestations cutanées comme des démangeaisons, des papules et une rougeur de la peau, comme avec allergies, avec urticaire chronique, coup de soleil, lumière Brûlures et des piqûres d'insectes sont rencontrées. La deuxième génération n'a pas l'effet sédatif et somnolent. Par conséquent, les ingrédients actifs de cette génération sont privilégiés de nos jours si cet effet n'est pas souhaité. Un autre domaine d'application est Intolérance à l'histamine.

Certains des principes actifs des antihistaminiques H1 de première génération ont un effet calmant sur les nausées et les vomissements. C'est pourquoi ils peuvent aider de manière préventive mal des transports ou être pris en cas de nausées et vomissements. Dans le cas de certains antihistaminiques H1, l'effet antiallergique passe au second plan par rapport à l'effet sédatif, de sorte qu'ils sont prioritaires en tant que Sédatifs et agents favorisant le sommeil sois appliqué.

Les antihistaminiques H2 ont un champ d'application différent de celui des antihistaminiques H1. Ils réduisent la production d'acide gastrique et peuvent être utilisés pour traiter les affections liées à l'acide gastrique, telles que Maladie de reflux et Ulcères de l'estomac ou de l'intestin grêle sois appliqué.

Effets secondaires des antihistaminiques sur le cœur

Les préparations individuelles (terfénadine, astimézole) entraînent des troubles du rythme cardiaque considérables et ont donc déjà été retirées du marché dans certains pays.
Ces substances provoquent un allongement du temps QT du cœur dans l'ECG (propagation et régression du cœur), ce qui peut entraîner des troubles sévères du rythme cardiaque avec un risque accru de mort subite cardiaque.
Avec de nombreuses autres préparations, la fréquence cardiaque augmente souvent de manière significative pendant le traitement. Les patients individuels rapportent un cœur battant et une agitation intérieure.

Effets secondaires des antihistaminiques sur le foie

Dans de rares cas, les effets secondaires du traitement antihistaminique se manifestent également au niveau du foie.
De nombreux antihistaminiques sont métabolisés dans le foie. L'activation de la préparation et l'excrétion par le foie sont possibles. Cela met beaucoup de pression sur le foie, ce qui peut entraîner une augmentation des dommages au foie si le médicament est pris pendant une longue période.
Pour cette raison, en particulier lors de l'association d'antihistaminiques avec d'autres médicaments métabolisés par le foie, il convient de prêter attention aux interactions possibles. La consommation simultanée d'alcool peut également augmenter l'effet et causer des dommages supplémentaires au foie.

Effets secondaires des antihistaminiques chez les enfants

La plupart des antihistaminiques de première génération sont disponibles en vente libre dans les pharmacies. Souvent, les préparations sont également proposées en combinaison avec d'autres médicaments pour un traitement antiallergique. Cependant, il existe parfois des effets secondaires considérables, en particulier chez les (petits) enfants.
Étant donné que ces antihistaminiques s'accumulent également dans le système nerveux central, cela peut entraîner une augmentation de la somnolence diurne et une légère somnolence. Des troubles de concentration sont également fréquemment rapportés.
Avec de très fortes doses ou des surdoses, des hallucinations et des convulsions sont également possibles chez les enfants. En règle générale, les autres effets secondaires des antihistaminiques se produisent également, en particulier chez les jeunes enfants. Dans un premier temps, cela conduit à une sécheresse accrue de la bouche, des troubles de la vidange de la vessie (miction) et de la constipation. Dans certains cas, des troubles du rythme cardiaque sont également possibles, car les préparations individuelles entraînent un allongement du temps QT dans l'ECG.
Chez les nouveau-nés et les nourrissons, il existe également un risque de troubles respiratoires. En conséquence, il existe un risque de collapsus cardiovasculaire.

Les antihistaminiques entraînent-ils une prise de poids?

Un effet secondaire assez rare du traitement par antihistaminiques est le changement de poids.
Cependant, les effets des antihistaminiques individuels sur le poids varient considérablement. Si certaines préparations n'ont aucun effet sur l'appétit et le poids, d'autres préparations peuvent entraîner une prise de poids de plusieurs kilogrammes en quelques semaines. Cependant, ceux-ci surviennent principalement dans le cadre d'un traitement à long terme et se développent lentement et continuellement sur une période de temps plus longue.
La prise de poids est due à un blocage des récepteurs de l'histamine, provoquant une légère augmentation de l'appétit, ce qui conduit à une prise de poids.

Antihistaminiques et alcool - sont-ils compatibles?

De nombreux antihistaminiques sont métabolisés par le foie. L'activation et l'excrétion des préparations ont lieu via des enzymes hépatiques spécifiques. Le foie est fortement stressé.
Une combinaison d'antihistaminiques et d'alcool peut avoir un effet de renforcement mutuel. De plus, la fonction du foie est encore plus stressée, ce qui peut endommager le foie. Pour cette raison, si possible, l'alcool doit être évité pendant le traitement avec des antihistaminiques. Les antihistaminiques de première et deuxième génération entraînent en particulier des effets secondaires considérables lorsqu'ils sont associés à de l'alcool.
Les symptômes courants lorsque les antihistaminiques sont associés à de l'alcool sont une fatigue accrue avec une diminution de la vigilance et une légère somnolence. De plus, des altérations massives de la concentration sont à craindre. Dans certains cas, des troubles cardiovasculaires potentiellement mortels peuvent survenir.

Antihistaminiques pendant la grossesse

Jusqu'à présent, aucun effet nocif sur la mère et l'enfant n'a été démontré pour la plupart des antihistaminiques courants.
Les préparations individuelles sont même utilisées spécifiquement pendant la grossesse. Ceux-ci comprennent, par exemple, la doxylamine, qui est utilisée dans le traitement des vomissements.
Avec des médicaments à long terme avec des antihistaminiques plus anciens (diphenhydramine, hydroxyzine, dimenhydrinate) pendant la grossesse, peu d'études ont montré des symptômes de sevrage légers chez le nouveau-né (y compris une augmentation des tremblements et de la diarrhée).
De plus, des effets sur la contraction des muscles utérins ont également été démontrés. Pour cette raison, ces substances doivent en particulier être évitées pendant la grossesse.
Tout médicament doit être pris pendant la grossesse en consultation avec le médecin traitant. Dans quelques cas, il existe également un risque de risques graves pour l'enfant lorsqu'il est associé à une autre préparation.

Antihistaminiques utilisés comme somnifères

Avec les antihistaminiques de la première génération, on a découvert relativement tôt que le traitement antiallergique entraînait une fatigue accrue. Les préparations inhibent la réponse de réveil dans le système nerveux central. Pour cette raison, ces substances ont encore été modifiées afin de pouvoir également être utilisées exclusivement comme somnifères.
Les ingrédients actifs fréquemment utilisés sont la doxylamine et la diphénhydramine. Ils font partie des somnifères sans ordonnance et peuvent en particulier supporter les troubles du sommeil légers et non chroniques.
Afin d'éviter la somnolence diurne, cependant, il faut faire attention à le prendre avant d'aller au lit. Les substances sont généralement bien tolérées. Néanmoins, de nombreux effets secondaires peuvent survenir avec une utilisation régulière des préparations. Ceux-ci incluent des étourdissements, des difficultés de concentration et des maux de tête. Des problèmes de bouche sèche, de constipation et de miction sont également possibles.